Альфа-липоевая кислота

Прием натурального продукта при очень серьезном заболевании часто дает весьма положительные предварительные результаты, но дальнейшие исследования не проводятся. Проведенное в 2005 году клиническое испытание показало, что обычная пищевая добавка способствовала качественному улучшению состояния больных рассеянным склерозом. К счастью, после того первого исследования было проведено немало дополнительных исследований, которые также показали, что пищевые добавки с альфа-липоевой кислотой могут способствовать значительному улучшению здоровья у пациентов с рассеянным склерозом – нередко изнурительным и инвалидизирующим неврологическим заболеванием.  

Что такое рассеянный склероз?

Рассеянный склероз – это синдром прогрессирующих нервных нарушений, который обычно возникает у взрослых людей довольно рано. Болезнь вызвана постепенной потерей миелиновой оболочки, окружающей нервные клетки. Этот процесс называется демиелинизацией. Одна из ключевых функций миелиновой оболочки – участие в передаче нервного импульса. Без миелиновой оболочки работа нерва невозможна. Симптомы коррелируют с нервными волокнами, утратившими миелиновую оболочку, и включают нарушения двигательных и сенсорных функций, в том числе нечеткость зрения, головокружение, мышечную слабость и ощущение покалывания. Диагноз подтверждается обнаружением признаков демиелинизации при проведении магнитно-резонансной томографии (МРТ).

Рассеянный склероз является аутоиммунным заболеванием – заболеванием, при котором иммунная система атакует ткани организма как чужеродные белки. Основным триггером аутоиммунного процесса считается повреждение нервных клеток в результате действия свободных радикалов. Свободные радикалы – это высокореактивные молекулы, которые могут связываться с клеточными соединениями и разрушать их. При рассеянном склерозе повреждение свободными радикалами влияет на обычно скрытые от иммунной системы клеточные компоненты, инициируя образование антител к этим компонентам. Свободные радикалы также имеют отношение к активации матриксной металлопротеиназы (ММП), которая является важным медиатором транспорта лейкоцитов в головной и спинной мозг, т. е. центральную нервную систему (ЦНС). Для того чтобы рассеянный склероз начал прогрессировать, лейкоциты должны проникнуть в ЦНС. Таким образом, ММП является эффективным средством защиты от дальнейшей демиелинизации.

Альфа-липоевая кислота при рассеянном склерозе

Альфа-липоевая кислота (АЛК) – это витаминоподобное вещество, которое часто описывается как «идеальный природный антиоксидант». АЛК получила такое название, потому что эта очень маленькая молекула эффективно всасывается и легко проникает через клеточные мембраны, в том числе через гематоэнцефалический барьер. В отличие от преимущественно жирорастворимого витамина Е и водорастворимого витамина С, АЛК может ослаблять действие свободных радикалов (и водо-, и жирорастворимых), как внутри клетки, так и снаружи в межклеточном пространстве. Более того, АЛК продлевает биохимическую жизнь витаминов C и E и других антиоксидантов.

АЛК показала способность подавлять и лечить рассеянный склероз животных –экспериментальный аутоиммунный энцефаломиелит(ЭАЭ). Исследования на животных привели к дальнейшим исследованиям. В начальной фазе образования очагов поражения при ЭАЭ и РС активные формы кислорода свободных радикалов вызывают повреждение гематоэнцефалического барьера. Как правило, этот защитный барьер препятствует проникновению крупных молекул и лейкоцитов в мозг. Когда гематоэнцефалический барьер нарушен, он приводит к миграции Т-лимфоцитов и других лейкоцитов в центральную нервную систему.

Как показали исследования, АЛК предотвращает развитие клинических признаков ЭАЭ у крыс благодаря способности АЛК уменьшать инфильтрацию лейкоцитов в ЦНС. Кроме того, используя методы визуализации живых клеток, исследователи также наглядно представили и произвели количественную оценку прямого влияния АЛК на стабилизацию гематоэнцефалитическо барьера. В дополнение к сказанному, также была отмечена способность АЛК ингибировать образование разных соединений, связываемых с развитием воспаления в ЦНС, а ингибирование таких соединений обеспечивает еще один механизм для объяснения наблюдаемых эффектов АЛК в экспериментальной модели.

Первое клиническое исследование, направленное на выявление эффектов АЛК у пациентов с рассеянным склерозом, было опубликовано в 2005 году. Тридцать семь больных рассеянным склерозом были случайным образом отнесены к одной из четырех групп: принимающие плацебо, принимающие АЛК в дозировке 600 мг два раза в день, принимающие АЛК в дозировке 1200 мг один раз в день и принимающие АЛК в дозировке 1200 мг два раза в день. Испытуемые принимали капсулы всего 14 дней. Фармакокинетические данные показали, что субъекты, принимавшие 1200 мг АЛК, имели существенно более высокий пиковый уровень АЛК в сыворотке крови, чем те, кто принимал 600 мг, и что пиковые уровни АЛК у испытуемых значительно разнились. Другими словами, для достижения клинического результата (улучшения клинических показателей) некоторым людям может требоваться больше АЛК, чем другим. Чем выше уровень АЛК, тем интенсивнее снижение уровня матриксной металлопротеиназы 9 (ММП-9). Соединение ММП-9 связано с активностью заболевания при СР. Поэтому чем выше дозировка АЛК, тем значимее клинический результат. Также была отмечена значимая зависимость «доза-ответная реакция» применительно к АЛК и молекуле адгезии, участвующей в транспорте лейкоцитов в ЦНС. Исследователи пришли к выводу, что АЛК хорошо переносится и, судя по всему, является полезным дополнением к терапии рассеянного склероза.

Несмотря на эти впечатляющие результаты, исследование клинических результатов применения АЛК в терапии РС развивается медленно. Исследования, проведенные с момента первоначального исследования, показывают, что это удивительное природное соединение может быть полезной частью любого плана лечения рассеянного склероза. Например, одно двойное слепое исследование изучило влияние АЛК на уровень воспалительных соединений, так называемых цитокинов, у 52 пациентов с рецидивирующе-ремитирующим рассеянным склерозом. Испытуемым давали АЛК (1200 мг/сутки) либо плацебо на протяжении 12 недель. Результаты показали, что уровень некоторых ключевых цитокинов был достоверно снижен в группе принимавших АЛК по сравнению с группой принимавших плацебо. Поскольку уровень этих ключевых цитокинов, как правило, соответствует тяжести симптомов, эти результаты снова свидетельствуют в пользу рекомендации о приеме АЛК в дозировке 1200 мг в день пациентами с рассеянным склерозом.

Другое исследование с участием тех же пациентов также показало значительное улучшение общей противоокислительной способности по сравнению с группой принимавших плацебо. Другое исследование показало, что АЛК оказалась незаменимым веществом, способствующим замедлению повреждения миелиновых оболочек.

Одним из ключевых маркеров антиоксидантной активности в организме является уровень серосодержащих молекул, таких как АЛК и глутатион. В свободной активной форме эти молекулы являются тиолами, но при выполнении своих противоокислительных функций они связываются с другими серосодержащими молекулами, образовывая дисульфидные связи, нейтрализующие окислитель. В ходе этого процесса тиолы, такие как АЛК и глутатион, также становятся неактивными. Поэтому отношение тиолов к молекулам дисульфида является важным маркером противоокислительного (антиоксидантного) статуса. Чем выше уровень тиолов, тем лучше защита.

Для изучения тиол-дисульфидного гомеостаза во время эпизода воспаления зрительного нерва на фоне РС, приводящего к зрительным нарушениям, исследователи используют показатель, называемый «вызванным потенциалом зрительного нерва». Этот показатель включает в себя результаты замеров электрического сигнала, записанного на коже головы чуть выше глаз в ответ на световой стимул. Пациент сидит перед экраном с чередующимся шахматным рисунком. У больных с активной формой РС передача нервного импульса замедляется. Результаты отображаются в виде волны. Исследователи измеряют время с момента подачи стимула до формирования самой высокой волны, называемой P100. Это очень надежный и проверенный метод оценки функции зрительного нерва при РС.

Результаты исследования показали сильнейшую корреляцию между активными формами тиолов и временем Р100. При смещении баланса с увеличением количества дисульфидов и уменьшением активных тиолов наблюдалась связь с воспалением и дисфункцией зрительного нерва. Более активные тиоловые группы также связывают с улучшенной детоксикацией, механизмами клеточной сигнализации и общими механизмами антиоксидантной защиты.

Исследователи пришли к выводу, что добавление АЛК весьма показано и необходимо для того, чтобы предотвратить или, по крайней мере, значительно замедлить демиелинизацию зрительного нерва и сохранить зрительную функцию у пациентов с РС.

Рекомендованная дозировка

Исследования показали, что альфа-липоевая кислота может быть крайне необходима больным рассеянным склерозом. Вот некоторые рекомендации. Во-первых, существуют две формы АЛК, их обозначают R-форма и S-форма. В химическом плане они являются зеркальными отображениями друг друга. Предпочтительной формой является изомер R-формы, поскольку, по сравнению с изомером S-формы, он естественным образом синтезируется организмом и более эффективно всасывается, требует более низкой дозы и образует значительно более высокую концентрацию. При приеме обычной АЛК (смесь изомеров R- и S-формы), дозировка составляет 1200 мг в сутки. Если используется R-форма, дозировку можно снизить до 600 мг.

АЛК также выпускается как в форме продукта с немедленным высвобождением действующего вещества, так и в форме препарата с отсроченным высвобождением действующего вещества. Существующие доказательства не подтверждают преимущества приема АЛК с отсроченным высвобождением действующего вещества.  Судя по всему, препараты с немедленным высвобождением вещества используются чаще. АЛК быстро всасывается пропорционально дозировке, а это значит, что при приеме в дозировке 50 или 600 мг всасывается примерно одинаковый процент АЛК. По данным радиоактивных исследований, абсолютная биодоступность альфа-липоевой кислоты составляет примерно 93 % от введенной дозы. При том, что АЛК с отложенным высвобождением всасывается медленнее, в сравнении с препаратом с немедленным высвобождением АЛК ее уровень не достигает столь же высокого максимального значения, да и всасываемость тоже ниже. Представляется также, что для достижения наибольшего клинического результата при пероральном приеме АЛК необходимо максимально переполнить печень альфа-липоевой кислотой или преодолеть способность печени удерживать АЛК и таким образом обеспечить поступление АЛК в общий кровоток, что приведет к быстрому повышению уровня АЛК в крови и обеспечит ее доставку к другим жизненно важным тканям.  Ученые полагают, что эта цель наилучшим образом достигается при приеме препаратов с немедленным высвобождением вещества, и, вероятно, лучше всего не делить дозу на приемы, а принимать препарат один раз в день.

Рассеянный склероз – многофакторное заболевание

Следует иметь в виду, что рассеянный склероз, безусловно, является «многофакторным» заболеванием, а значит, для того, чтобы эффективно остановить его прогрессирование, необходимо учитывать множество различных факторов. Есть и другие природные соединения, которые также кажутся довольно полезными. Среди них можно выделить препараты на основе рыбьего жира и куркумина. Рассмотренное выше исследование ясно показывает, что альфа-липоевая кислота определенно является важным терапевтическим инструментом. Как представляется, при рассеянном склерозе эффективная доза АЛК составляет примерно 1200 мг в сутки.